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Autor Tema: ¿Por qué funcionan los agonistas para dejar las drogas?  (Leído 553 veces)
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« : Enero 28, 2010, 19:31:48 »

¡Buenas!

Como algunos ya sabeís, estoy dejando de fumar. Y ahora que ya he terminado mi tratamiento, me gustaría saber por qué funciona.

Lo que he estado tomando (vareniclina) es un agonista del receptor nicotínico. Sé que esto significa (simplificando mucho, claro) que es una sustancia que "se coloca en el sitio donde se colocaba la nicotina". Y esto evita que el cuerpo "se de cuenta" de que ya no estoy fumando, con lo que me libro del monazo.

Lo que ya no entiendo es por qué al abandonar el tratamiento no te entra mono. Si en los receptores esos ya no se colocan ni la nicotina ni la vareniclina ¿por qué no estoy subiendome por las paredes?

Supongo que lo que necesito es una idea un poco menos simplificada de cómo se desencadena el síndrome de abstinencia. ¿Alguien me ilumina?

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« Respuesta #1 : Enero 28, 2010, 19:49:07 »

Iba a buscar en mi libro de farmacología esa sustancia en concreto, pero no aparece específicamente, por lo que tendría que revisar el tema en general para ver los mecanismos de acción, y ahora mismo no tengo tiempo, que estoy acabando un trabajo de última hora

¿No influirá también la voluntad por tu parte?
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« Respuesta #2 : Enero 28, 2010, 19:55:34 »

¿Porque una vez eliminada la nicotina el cuerpo ya no la necesita?
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« Respuesta #3 : Enero 28, 2010, 20:12:42 »

lo que hace el agonista es activar el mismo receptor "de placer" (por simplificar) que la droga. De hecho, es una droga igualmente.

El síndrome de abstinencia se produce porque el cerebro se acostumbra a un "estado alterado", es decir, estimulado por estupefacientes. Este estado se mantiene gracias al suministro continuado de la droga en cuestión. Es dependiente. La cesión repentina de la misma, provoca un estado "carencial" de suministro de digamos, flujo de ciertos neurotransmisores, respecto al cerebro dependiente. Así, todo el cuerpo se ve afectado por esta carencia.

La administración de agonistas, sean completos o parciales, son un sistema de transición para "volver a un cerebro no-dopado", de forma que en primer lugar se lidia con la dependencia física, es decir, el hábito, que en ocasiones es incluso peor que la dependencia fisiológica o química. Por supuesto, esta transición debe producirse con una reducción paulatina del agonista.

De todas formas esto es una explicación de una forma sencilla, porque una drooga puede interactuar directa o indirectamente con uno o más receptores, hay cierta variabilidad poblacional en los mismos, etc
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« Respuesta #4 : Enero 28, 2010, 20:13:34 »

¡Buenas!

Como algunos ya sabeís, estoy dejando de fumar. Y ahora que ya he terminado mi tratamiento, me gustaría saber por qué funciona.

Lo que he estado tomando (vareniclina) es un agonista del receptor nicotínico. Sé que esto significa (simplificando mucho, claro) que es una sustancia que "se coloca en el sitio donde se colocaba la nicotina". Y esto evita que el cuerpo "se de cuenta" de que ya no estoy fumando, con lo que me libro del monazo.

Lo que ya no entiendo es por qué al abandonar el tratamiento no te entra mono. Si en los receptores esos ya no se colocan ni la nicotina ni la vareniclina ¿por qué no estoy subiendome por las paredes?

Supongo que lo que necesito es una idea un poco menos simplificada de cómo se desencadena el síndrome de abstinencia. ¿Alguien me ilumina?



No exactamente. La nicotina se une a unos receptores concretos provocando efectos concretos. La estimulación repetida de las vías conlleva que los receptores de la vía vayan disminuyendo en número (down regulation) de tal modo que mientras el hombre siga fumando no pasa nada, con aumentar la dosis un poco llega para no tener mono. Es decir, desarrolla tolerancia. Llega un momento en el que quiere dejar de fumar y nos encontramos con que la vía tiene muy pocos receptores. Hay que tener en cuenta que esa vía existe fumes o no y tiene unas funciones, si le quitas al paciente la nicotina haces que la vía se anule porque el aceptor endogeno que debe estimular la vía estará en una concentración inferior a la necesaria. Hasta que el sistema se equilibre tienes el mono. En algunos casos no es mono sino un síndrome de abstinencia bastante más grave. El síndrome de abstinencia puede irónicamente matar a una persona. Al darle un agonista parcial de ese receptor lo que conseguimos es eliminar la nicotina que tiene otros efectos nocivos, que el paciente no fume y reducir el escalón, es decir, reducir la diferencia entre "fumando" y "sin fumar" facilitando el tránsito. Piensa que la nicotina es un agonista completo y éste es un agonista parcial. Cuando el paciente deje el tratamiento no tendría por qué tener síndrome de abstinencia porque el organismo ya se ha recuperado bastante, no existe una diferencia muy brutal.

Ocurre también cuando se trata a un paciente con corticoides. Si administras a un paciente un tratamiento de cortisol prolongado, no puedes retirarlo de golpe porque puedes cargarte al paciente. Debe ser la retirada escalonada por algo similar a ésto pero endocrino y no nervioso. Pero vamos, el funcionamiento es el mismo, aceptor y receptor.

Un saludo
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« Respuesta #5 : Enero 29, 2010, 12:05:57 »

Hay que tener en cuenta también los procesos de aprendizaje. ¿Recuerdas el perro de Pavlov? Este hacía sonar una campana justo antes de dar alimento a un perro, llegando a la conclusión de que, cuando el perro tenía hambre, comenzaba a salivar nada más oír el sonido de la campana (esto se llama "condicionamiento clásico").

Con las drogas pasa lo mismo. En las situaciones en las que solías fumar se desencadenan mecanismos compensatorios en la cocorota (digamos que tu cerebro se prepara para que vayas a fumar, lo cual produce los síntomas típicos del mono). Como con la vareniclina has estado tiempo sin fumar se ha ido rompiendo la asociación entre situaciones en las que fumabas y el fumar, con lo que van desapareciendo los mecanismos compensatorios.
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« Respuesta #6 : Enero 29, 2010, 13:20:35 »

Hay que tener en cuenta también los procesos de aprendizaje. ¿Recuerdas el perro de Pavlov? Este hacía sonar una campana justo antes de dar alimento a un perro, llegando a la conclusión de que, cuando el perro tenía hambre, comenzaba a salivar nada más oír el sonido de la campana (esto se llama "condicionamiento clásico").

Con las drogas pasa lo mismo. En las situaciones en las que solías fumar se desencadenan mecanismos compensatorios en la cocorota (digamos que tu cerebro se prepara para que vayas a fumar, lo cual produce los síntomas típicos del mono). Como con la vareniclina has estado tiempo sin fumar se ha ido rompiendo la asociación entre situaciones en las que fumabas y el fumar, con lo que van desapareciendo los mecanismos compensatorios.

No exactamente. La vareniclina es a efectos de mono como si en vez de fumarte 10 cigarrillos te fumaras 5 sólo que sin joderte los pulmones. Es una forma de dejarlo progresivamente sin estresar tanto al organismo. Entonces en los momentos desencadenantes es como si ya hubieras fumado aunque menos, por eso no tienes la necesidad, porque ya esta siendo saciada con el medicamento. Cuando ya dejas la medicación los síntomas son menores porque te has acostumbrado poco a poco a niveles más bajos.
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« Respuesta #7 : Enero 30, 2010, 13:29:05 »

A ver, no estoy negando esos efectos de la vareniclina, sino introduciendo más aspectos que influyen en el dejar de fumar. De hecho, no se puede tener en cuenta sólo eso, si con eso fuera todo la vareniclina tendría un 100% de éxito, y hasta el momento su tasa de éxito es del 23% al cabo de un año. No se pueden dejar de lado los efectos de los procesos de condicionamiento clásico y operante, entre otras cosas.

Siguiendo con los efectos del condicionamiento clásico, uno puede estar habituado a una droga pero que sólo es administrada en situaciones concretas y desarrollar tolerancia a ella en esas situaciones; al cambiar la situación la tolerancia puede disminuir en gran medida y la administración de la droga producir efectos más fuertes, aumentando por ejemplo las posibilidades de que se produzca una sobredosis.
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« Respuesta #8 : Enero 30, 2010, 17:09:43 »

me da que uno está hablando de la dependencia psicológica y hábito y el otro de la dependencia física
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« Respuesta #9 : Enero 30, 2010, 22:20:24 »

A ver, no estoy negando esos efectos de la vareniclina, sino introduciendo más aspectos que influyen en el dejar de fumar. De hecho, no se puede tener en cuenta sólo eso, si con eso fuera todo la vareniclina tendría un 100% de éxito, y hasta el momento su tasa de éxito es del 23% al cabo de un año. No se pueden dejar de lado los efectos de los procesos de condicionamiento clásico y operante, entre otras cosas.

Siguiendo con los efectos del condicionamiento clásico, uno puede estar habituado a una droga pero que sólo es administrada en situaciones concretas y desarrollar tolerancia a ella en esas situaciones; al cambiar la situación la tolerancia puede disminuir en gran medida y la administración de la droga producir efectos más fuertes, aumentando por ejemplo las posibilidades de que se produzca una sobredosis.

Claro que no tiene una eficacia del 100%, sólo suaviza el cambio.
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« Respuesta #10 : Febrero 01, 2010, 00:39:09 »

Cuando se habla de "facilitar el tránsito" y "suavizar el cambio" se está haciendo referencia implícitamente a los procesos que hacen que el mono vaya disminuyendo. Entre ellos están las rupturas de asociaciones debidas al condicionamiento clásico de las que yo hablaba y que influyen en que ahora Púrpura tenga menos mono (lo cual era su pregunta).
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« Respuesta #11 : Febrero 04, 2010, 18:02:27 »

Yo os puedo decir que tras 8 años sin fumar nada en absoluto, todavía me apetece de vez en cuando. Y cuando analizo esto tan sorprendente, descubro que es por que me encuentro en una situación que no vivía desde que fumaba. El mono está también muy enraizado en la memoria del hábito.

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« Respuesta #12 : Febrero 24, 2010, 12:05:22 »

Yo os puedo decir que tras 8 años sin fumar nada en absoluto, todavía me apetece de vez en cuando. Y cuando analizo esto tan sorprendente, descubro que es por que me encuentro en una situación que no vivía desde que fumaba. El mono está también muy enraizado en la memoria del hábito.



Seguramente es que en tu entorno haya gente que sí fume, o simplemente en la misma calle que tengas cerca a alguien fumando. Eso hace que la "memoria" de la necesidad de fumar se active otra vez. Un colega me dio que era parecido a lo de ponerse a bostezar, que se lo pegas a los que tengas al lado. XD
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« Respuesta #13 : Febrero 24, 2010, 18:09:07 »

No exactamente. Por mi trabajo, a veces entro en factorías que hace años que no visito. Si son factorías en las que trabajé años atrás y fumaba en aquella época, me dan ganas de fumar sin que haya nadie fumando alrededor. Es la actividad que desarrollo la que excita el recuerdo.

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